【印度合成新型化合物可杀死癌细胞】印度研究人员最近报告说 ， 他们新合成25种喹啉衍生物 ， 在用实验室培育癌细胞系进行的测试中 ， 它们表现出强大的抗癌活性 。
据《印度教徒报》近日报道 ， 这25种新型喹啉衍生物由印度化学生物研究所设计并合成 ， 针对它们抗癌功效的实验由印度科学培育协会完成 。
研究人员说 ， 新型喹啉衍生物抗癌机制与现有的拓扑异构酶1抑制剂类药物类似 ， 但它们具有更强的杀灭癌细胞能力 。
拓扑异构酶1是一种对脱氧核糖核酸（DNA）复制至关重要的基础酶 。 它可与DNA分子结合形成一个复合物并裂解DNA的一条链 ， 使DNA分子从螺旋状展开 。 当DNA分子展开后 ， 拓扑异构酶1会重新加入被裂解的DNA链使其修复并复制 。
癌细胞增殖能力远超健康细胞 ， 其中产生的拓扑异构酶1数量也远超正常细胞 ， 因此拓扑异构酶1可与DNA分子形成更多复合物 。 现有拓扑异构酶1抑制剂类抗癌药物具有捕获上述复合物能力 ， 会减少修复被裂解DNA链的拓扑异构酶1的数量 ， 使癌细胞复制受影响并死亡 。 但现有药物只能短暂困住这种复合物 ， 易被体液清除 ， 约20分钟内断裂DNA链就会被修复 。
研究人员用实验室培育乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌和结肠癌等细胞系 ， 对新合成化合物抑制拓扑异构酶1活性和杀死癌细胞效果进行测试 。 结果显示 ， 25种喹啉衍生物对拓扑异构酶1均表现出类似抑制功效 ， 可将拓扑异构酶1与DNA分子形成的复合物困住长达5个小时 ， 抑制拓扑异构酶1功效明显好于现有药物 。
“我们（合成）化合物特点是 ， 当拓扑异构酶1和DNA处于分离状态 ， 化合物不会与它们发生反应或结合 。 只有拓扑异构酶1与DNA形成复合物后 ， 它们才与复合物结合 。 因此我们设计的化合物可被视为靶向治疗（药物） 。 ”参与研究的阿林达姆·塔卢克达尔博士说 。
相关论文已发表在美国《医学化学杂志》上 。 印度化学生物研究所和印度科学培育协会已在印度为所有25种喹啉衍生物申请专利 。
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