1、本品为钙离子增敏剂，通过改变钙结合信息传递而起作用 。本品直接与肌钙蛋白相结合，使钙离子诱导的心肌收缩所必需的心肌纤维蛋白的空间构型得以稳定，从而使心肌收缩力增加，而心率、心肌耗氧无明显变化 。
2、同时本品具有强力的扩血管作用，通过激活三磷酸腺苷(ATP)敏感的钾通道使血管扩张，本品主要使外周静脉扩张，使心脏前负荷降低，对治疗心力衰竭有利 。
3、当大剂量使用本品时，具有一定的磷酸二酯酶抑制作用，可使心肌细胞内cAMP浓度增高，发挥额外的正性肌力作用 。
【左西孟旦的作用 左西孟旦的注意事项】4、注意事项：本品口服可被肠道菌群还原，还原产物参与肠肝循环并且具有与左西孟旦相似的生物活性，使头痛、眩晕等副作用的发生率增高 。
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