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5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用 , 临床可用于放化疗所致恶心呕吐(CINV)、手术后恶心呕吐(PONV)、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等 。
这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等,其中帕洛诺司琼半衰期最长,为40h 。
注意事项
1.昂丹司琼
昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等,偶可使短暂性氨基转氨酶升高 。
支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见 。
禁用于胃肠道梗阻者 。
2.格拉司琼
格拉司琼不良反应有头痛,少见便秘、嗜睡、腹泻,可使AST/ALT暂时性升高,血压发生变化 。
因其可减慢消化道运动,消化道运动障碍者使用时严密观察;若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用,会引起格拉司琼的血药浓度降低 。
3.阿扎司琼
阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛,服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸,可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高 。
遇光易分解,启封后应迅速使用并避光 。
4.托烷司琼
托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱 , 偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等 。
有致氨基转移酶一过性升高的报道;可能对血压有影响 , 高血压未控制者每日剂量不超过10mg;肝肾功能不全者慎用;与利福平或其他肝酶诱导剂合用,可使托烷司琼的代谢加快,血药浓度降低 。
5.雷莫司琼
雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等 , 还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等;与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应,应避免混合使用 。
此外,先天性长QT间期综合征、潜在的心脏疾病如充血性心力衰竭及心动过缓和电解质异常(如低钾血症、低镁血症)者心律失常发生风险较高,已使用其他可能延长QT间期的药物(如奥氮平、氟哌啶醇)时,已经或可能发展为心脏传导间期尤其是QT间期延长时,应慎用5-HT3受体拮抗剂 。
促胃肠动力药物
这一类主要有多巴胺D2受体拮抗剂(甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利)、5-HT4受体激动剂(西沙必利、莫沙必利、西尼必利、普芦卡必利)两种,临床可用于放化疗所致恶心呕吐(CINV)、术后恶心呕吐(PONV)、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等 。
注意事项
1.甲氧氯普胺
甲氧氯普胺易透过血脑屏障,可阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反应,老年患者更应注意 。
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